【无机化学论坛】金属抗癌药物:从机理研究到药物设计
报告: 刘扬中 教授
中国科学技术大学化学系
时间:2019年1月11日(周五) 上午10:00—11:30
地点:澳门新甫京娱乐娱城平台A区717报告厅.
个人简介:
刘扬中教授于1992年在中国科学技术大学获得化学硕士学位,之后留校从事科研、教学工作。1998年8月-2002年7月留学挪威卑尔根大学(University of Bergen),运用NMR技术研究铂类抗肿瘤药物的作用机理,获得化学博士学位。2002年7月- 2005年6月在美国加州大学戴维斯分校化学系从事博士后研究,运用NMR技术研究金属蛋白的分子结构与电子结构;2005年7月 - 2006年9月在美国仁斯里尔理工学院生物系工作,运用NMR技术研究蛋白质的结构、溶液性质与作用机理。2006年10月回到中国科学技术大学工作,任教授和博士生导师,2008年入选中国科学院‘百人计划’。
目前主要从事生物无机化学研究工作,开展金属药物的作用机理、蛋白质的结构与溶液性质等方面研究。研究工作包括:1. 铂类金属抗癌药物的设计与作用机理;2. 金属药物的纳米载药体系研究;3. 金属蛋白的结构与机理研究。研究工作多次在Angew Chem、J Am Chem Soc、Chem Sci、J Biol Chem、Chem Commun等期刊发表。 科研工作得到基金委、中科院、科技部、教育部的支持。
报告题目
金属抗癌药物:从机理研究到药物设计
摘要
我们研究了抗癌药物顺铂以及其它多种铂配合物的反应机理,发现铂配合物可以与多种蛋白质反应,包括铜蛋白(Atox1、Cox17、Sco1、Ctr1、ATPase等)以及锌蛋白(Sp1、NCp7、ERa、MDM2等)蛋白质,并发现细胞中的小分子和离子对不同药物的反应有着不同的影响,我们在细胞中对药物与部分蛋白质的作用、以及药物对蛋白功能的影响进行了验证。
根据药物作用机理的研究,我们设计了顺铂的多种前药,与顺铂相比,这些化合物具有提高药效、降低毒副作用的效果。
我们设计了纳米载药体系,能够进一步提高药效、降低毒副作用、克服顺铂耐药性,实现了铂类药物的口服运输,并建立了基于纳米抗体的靶向药物运输体系。